Ксеникал - только под наблюдением врача - Противопоказания. Противопоказания ксеникал
Ксеникал - инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия, отзывы о препарате
Современный фармацевтический рынок, предоставляет большое количество средств для похудания, но одним из наиболее распространенных, эффективных и безопасных считается Ксеникал. Он блокирует расщепление жиров, уменьшает жировые отложения, не оказывает негативного влияния на функциональность внутренних органов. Ознакомится с препаратом, его свойствами, показаниями, можно из инструкции по применению.
Состав и форма выпуска препарата
Активное вещество препарата: орлистат, 1 капсула содержит 120 миллиграмм действующего вещества, также вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил крахмал, повидон К-30, целлюлозу микрокристаллическую, натрия лаурилсульфат. Выпускается в картонной упаковке в блистере № 21, упаковка содержит 4 блистера.
Фармакологические свойства
Проведенные исследования показали, что активность Ксеникала не меняется, в независимости от приема пищи. Также после его приема всасывание жиров быстро нормализуется, что не приводит к нарушению работы пищеварительной системы. Механическое действие препарата имеет хорошую переносимость, не оказывая на организм химических воздействий.
Ксеникал не всасывается в лимфу и системный поток крови, также не накапливается в организме, а выводится вместе с калом. Терапевтический эффект наблюдается после 1-2 суток после приема первой таблетки и останавливается на протяжении 2-3 дней после курса лечения.
Показания по применению
Ксеникал рекомендуется принимать для снижения веса при ожирении или избыточной массе тела, также назначается при различных сопутствующих заболеваниях вызванных ожирением: гипертония, сахарный диабет, нарушения обмена веществ. Для людей с избыточным весом, которые принимают гипогликемическими препаратами, Ксеникал принимают в комплексной терапии.
Противопоказания к применению
Прием препарата Ксеникала противопоказан для пациентов с хроническими заболеваниями желчевыводящих путей, с нарушением функционального всасывания в кишечнике активных веществ, при индивидуальной непереносимости к составу препарата. Нельзя принимать детям и беременным женщинам.
Способ применения
Принимать препарат нужно после консультации врача, результатов обследования, собранного анамнеза. Обычно врач назначает 1 капсулу 1-3 раза в сутки вовремя приема пищи или через 1 час после приема пищи. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу, это может привести к побочным эффектам.
Для усиления терапевтического эффекта, препарат можно принимать длительное время. Вместе с приемом Ксеникала, нужно следить за своим рационом питания, заниматься физическими упражнениями, вести активный образ жизни. Результат после приема Ксеникала наблюдается уже через несколько дней, снижение в весе иногда достигает от 6 до 15 килограмм.
Возможные побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится, но иногда при нарушении всасывания жиров возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, метеоризм, тяжесть в желудке, тошнота, учащение или недержание стула, который имеет маслянистые выделения. Реже наблюдается нарушение менструального цикла, рвота, головные боли, аллергические реакции.
Чаще всего побочные эффекты наблюдаются при превышении рекомендуемой дозы или после приема жирных продуктов.
Видео
Ксеникал в передаче "Жить здорОво": Диеты, которые нас убивают
Можно ли принимать Ксеникал в период беременности?
В период беременности, Ксеникал принимают очень редко. Длительные исследования не смогли установить влияние препарата на плод, но большинство врачей не назначает препарат, из-за индивидуальных особенностей организма беременной женщины.
Какие есть аналоги Ксеникала?
Лекарственный препарат Ксеникал, считается довольно дорогим препаратом, которого для достижения эффекта нужно принять несколько упаковок, что значительно отобьется на финансовом состоянии пациента, поэтому фармацевтические компании предоставляют аналоги препарата Ксеникал, которые имеют меньшую стоимость, но одинаковый состав. Разница в цене, зависит от производителя, технологических и производственных условий, в которых выпускается препарат. Наиболее распространенным аналогом Ксеникала считаются: Орсотен, Ксеналтен, Ксенистат. Несмотря на одинаковые свойства, состав, препараты по-разному могут действовать на организм. При покупке аналога Ксеникала, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.
www.doctorfm.ru
Противопоказания | Ксеникал - только под наблюдением врача
Противопоказания и меры предосторожности
Меры предосторожности
Ксеникал не должен использоваться у пациентов, у которых наблюдалась реакция гиперчувствительности к любому из активных или неактивных ингредиентов препарата. Холецистокинин стимулирует сокращение желчного пузыря после его освобождения из слизистой верхнего отдела тонкой кишки, что зависит от наличия свободных жирных кислот в просвете кишечника. Постпрандиальная концентрация холецистокинина в плазме крови уменьшилась после приема нескольких доз ксеникала в 2 из 4 исследований.
Хотя никакого уменьшения сокращения желчного пузыря не было отмечено у здоровых людей с нормальным весом во время рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого, перекрестного исследования, следующего за приемом разовой дозы ксеникала, долгосрочное влияние на камни в желчном пузыре не было определено. Ксеникал противопоказан для применения у пациентов с холестазом, который может присутствовать в случаях болезни желчного пузыря.
Отмечались очень редкие случаи повышения печеночных ферментов, увеличения щелочной фосфатазы, и исключительно редкие случаи гепатита. Не было установлено причинно-следственной связи или физиологических и патологических механизмов между гепатитом и лечением ксеникалом.
Абсолютные противопоказания
- холестаз
- синдром мальабсорбции
- нервная анорексия
- кормление грудью
- нервная булимия
- детский возраст
- пожилой возраст
- заболевания желчного пузыря
- гепатит
- гипотиреоз
- почечнокаменная болезнь
- ожирение
- беременность
Ксеникал уменьшает абсорбцию питательных веществ и витаминов. Таким образом, ксеникал противопоказан для применения у больных с хроническим синдромом мальабсорбции. Поскольку ксеникал может помешать поглощению жирорастворимых витаминов, все пациенты должны ежедневно принимать поливитамины, которые содержат витамины А, D, E, K и бета-каротин; их необходимо принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема ксеникала.
Относительные противопоказания
Ксеникал относительно противопоказан при органических причинах ожирения, таких как гипотиреоз. Причины ожирения, кроме избыточного питания, должны быть исключены до назначения ксеникала.
Поскольку ксеникал может привести к потере веса, существует возможность для злоупотребления им со стороны определенных групп пациентов, в том числе с нервной анорексией или булимией. Эти пациенты не должны применять ксеникал.
Вследствие лечения ксеникалом может произойти повышение уровня оксалата в моче. Следует соблюдать осторожность у пациентов с историей почечнокаменной болезни с оксалатными камнями или гипероксалурии.
Лекарственное взаимодействие
Случаи снижения протромбина, повышения МНО, а также несбалансированное лечение антикоагулянтами, в результате которого изменились гемостатические показатели, были зарегистрированы у пациентов, получавших антикоагулянты одновременно с ксеникалом.
Ксеникал не следует принимать кормящим женщинам, так как неизвестно, всасывается ли ксеникал в человеческое молоко.
Ксеникал не рекомендуется для использования во время беременности, как не проводилось никаких адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Исследования на животных в дозах до 800 мг / кг / сутки ксеникала не показали тератогенного или эмбриотоксического действия. Тем не менее, исследования на животных не всегда позволяют предсказать результат реакции человека.
Ксеникал для детей и пожилых людей
В педиатрии ксеникал нужно назначать с осторожностью, так как безопасность и эффективность ксеникала не была оценена у детей до12 лет. По словам производителя, использование при ожирении у двенадцати-шестнадцатилетних подростков поддерживается исследованиями среди взрослых и дополнительными данными из пятидесятичетырехнедельного исследования безопасности и эффективности, проведенного среди тучных подростков.
Недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше участвовало в клинических испытаниях, чтобы определить реакцию пациентов. Поэтому ксеникал у пожилых людей должен использоваться с осторожностью.
Статьи по темеwww.womenhealthnet.ru
Ксеникал для похудения, отзывы и противопоказания
В течение всей жизни мы боремся с лишним весом, и борьба эта имеет переменный характер, то мы поправляемся, то худеем. Даже самые жесткие диеты не всегда могут гарантировать нам получение желаемого результата, поэтому на помощь приходят специальные препараты для похудения. Один из таких препаратов и предлагает швейцарская компания F.Hoffmann-LaRoche Ltd. Ксеникал на сегодняшний день является одним из популярных средств, способствующих снижению веса. Действие препарата основано на блокировке вещества (липазы), которое способствуют усвоению жиров, до уровня, когда организм становится в состоянии усваивать их сам. Этот препарат в кровь не всасывается, а значит и не оказывает вредного действия на организм, не вызывает привыкания.
Употреблять Ксеникал рекомендуется людям, страдающим ожирением, а так же болеющим сахарным диабетом, артериальной гипертензией. Наибольшего эффекта от применения этого препарата достигают путем его сочетания с низкокалорийной диетой. Благодаря действию Ксеникала около 30% употребляемого жира не расщепляется, а выводится из организма вместе с калом. При этом уменьшение поступления жира приводит к тому, что организму приходится приступить к использованию своих накопленных жировых запасов. Как только Вы начинаете прием Ксеникала, вес постепенно стабилизируется, затем если строго соблюдать все рекомендации Вы сможете снизить свой вес более чем на 20%.
Прием Ксеникала и побочные эффекты
Прием Ксеникала имеет и свои побочные эффекты, которые в основном связаны с функционированием кишечника и выражаются они в виде маслянистых выделений из прямой кишки, метеоризма, учащения дефекаций, жирного стула, недержания кала. Все они связаны с блокированием жира, так как жирам, которые не всасываются в кровь, приходиться смешиваться со стулом. Побочные эффекты будут более выражены, если в Вашем рационе будет преобладать пища насыщенная жирами. Использование низкожировой диеты во время снижения веса с применением данного препарата в значительной степени снизит вероятность возникновения побочных эффектов. По прошествии некоторого времени приема Ксеникала Вы сами научитесь регулировать, а главное контролировать количество жиров в ежедневном рационе.
Препарат Ксеникал для похуденияпринимают по одной капсуле (120 мг) во время приема пищи или не позже чем через 1 час после него. Если в пище жиры отсутствуют, то Ксеникал можно не принимать. Каждую капсулу необходимо запивать стаканом воды.
Разрешается принимать до трех капсул Ксеникала в сутки, поэтому необходимо заранее определить с какими именно приемами пищи будет его целесообразнее принять. В случае, когда Вы не смогли принять препарат, и после еды прошло больше одного часа, то стоит это сделать во время или после следующего приема пищи. Запрещается принимать двойную дозу данного препарата.
Специалисты рекомендуют принимать Ксеникал для похудения в тандеме со сбалансированным питанием, где доля жиров составляет всего лишь 30% от общей калорийности Вашего рациона. К примеру, за день Вы употребляете 2 000 ккал, жиры должны составлять около 67 г, не более. К тому же эти жиры должны быть распределены между тремя основными приемами пищи, с которыми Вы и принимаете Ксеникал.
Противопоказания для приема Ксеникала
Существует ряд заболеваний, при которых употребление препарата Ксеникал строго запрещается. К ним относятся: хронический синдром нарушения кишечного всасывания, заболевания желчного пузыря. Так же не рекомендуется употреблять препарат беременным и женщинам в период лактации, а так же лицам, не достигшим 18-ти летнего возраста.
Если Вы страдаете почечно-каменной болезнью, сахарным диабетом, анорексией, булимией, то принимать препарат необходимо строго под наблюдением специалиста.
Помните о том, что это лекарственный препарат и перед началом его применения посетите врача. Только врач поможет Вам подобрать индивидуальную программу для достижения максимального результата. Пройдя курс приема Ксеникала под наблюдением врача, Вы сможете выработать новые пищевые привычки и после его отмены будете уверенны в том, что потерянные килограммы не вернуться.
Это интересно:
Опубликовано: 24 февраля 2011.atdiet.ru
Ксеникал – инструкция по применению, показания, аналоги
Ксеникал – препарат, являющийся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз, оказывающий продолжительное действие при лечении различных степеней ожирения.
Форма выпуска и состав
Ксеникал выпускается в форме непрозрачных, бирюзового цвета желатиновых капсул, каждая из которых содержит по 120 мг активного вещества – орлистата в виде белых пеллет. В состав капсул также входит:
- Натрия лаурилсульфат;
- Карбоксиметилкрахмал;
- МКЦ;
- Повидон К-30;
- Вспомогательное вещество, представленное тальком.
В составе оболочки капсул Ксеникала содержится индигокармин, желатин и титана диоксид. Капсулы расфасованы по 21 шт. в блистеры, содержащиеся по 1, 2 или 4 единицы в картонных пачках.
Показания к применению Ксеникала
По прилагаемой к Ксеникалу инструкции, препарат применяется при:
- Длительной терапии лиц, страдающих ожирением или имеющих избыточную массу тела, при соблюдении ими умеренной гипокалорийной диеты;
- Комбинированной терапии, включающей гипогликемические препараты (препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, метформин), направленной на лечение ожирения и избыточной массы тела у пациентов, болеющих сахарным диабетом 2 типа.
Противопоказания
По инструкции Ксеникал противопоказан к использованию при:
- Холестазе;
- Гиперчувствительности к медикаменту или его компонентам;
- Синдроме хронической мальабсорбции.
Так как не имеется достаточных данных о безопасности приема Ксеникала в период беременности и вскармливания грудью, а также детьми до 18 лет, этой категории лиц не рекомендуется прием препарата.
Способ применения Ксеникала и дозировка
Согласно инструкции, Ксеникал употребляется внутрь по 1 капсуле (дозировкой 120 мг), трижды в день, одновременно с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после еды. Можно пропустить однократный прием медикамента, если пища нежирная или ее прием был пропущен. Использование препарата должно сочетаться с умеренно гипокалорийной диетой, при которой жир должен обеспечить менее 30% суточного калоража.
Следует помнить, что применение Ксеникала в дозировке, превышающей назначенную, не способствует усилению эффекта похудения, вызванного использованием препарата. При назначении медикамента не требуется корректировки доз пациентам пожилого возраста или имеющим нарушения деятельности печени или почек.
Побочные действия Ксеникала
По отзывам пациентов, принимающих Ксеникал, наиболее часто препарат вызывает побочные эффекты, связанные с ЖКТ, проявляющиеся в виде – жидкого стула, метеоризма, маслянистых выделений из прямой кишки, стеатореи, императивных позывов на дефекацию, метеоризма, болей или дискомфорта в прямой кишке, недержания кала, вздутия живота. В большинстве случаев эти нежелательные реакции являются слабовыраженными и возникают только в первые три месяцы терапии. Их частота, по отзывам, зависит от степени жирности потребляемой пищи (с понижением содержания жира в еде, проявления значительно уменьшаются).
Также использование Ксеникала может спровоцировать развитие головных болей, слабости, заболеваний зубов и десен, тревоги, дисменореи, инфекций дыхательных путей, гриппа, поражений мочевыводящих путей. В редких случаях отмечалось появление зуда, крапивницы, сыпи, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилаксии, гепатита, холелитиаза, панкреатита, дивертикулита.
Особые указания
Риск возникновения заболеваний, сопутствующих ожирению (артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа и др.) снижается, а терапевтический эффект от употребления Ксеникала повышается при его длительном применении.
Сочетанное использование медикамента с витаминами Е, А, D препятствует всасыванию последних. Назначенные поливитамины при терапии Ксеникалом следует принимать не раньше, чем через 2 часа после применения капсул препарата.
Потребляемое суточное количество белков, жиров и углеводов при приеме медикамента требуется равномерно делить на три основных приема пищи.
Одновременное использование препарата с противоэпилептическими лекарственными средствами может стать причиной судорог, также не рекомендуется прием Ксеникала вместе с акарбозой, ввиду отсутствия результатов фармакокинетических исследований.
Аналоги Ксеникала
К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.
Сроки и условия хранения
Ксеникал отпускается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном защищенном от влаги месте, недоступном для детей при температуре ниже 25 °С. Срок хранения – 36 месяцев.
zdorovi.net
21, 42 или 84 шт. F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье
Данные клинических исследований
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
health.yandex.ru
Ксеникал для похудения – показания и противопоказания
Лишний вес может существенным образом отразиться на жизни любого человека. Многие в погоне за стройными формами прибегают к интенсивным занятиям спортом и соблюдению строгих диет. Некоторые начинают принимать всевозможные медикаментозные средства, способствующие снижению массы тела. При этом бездумный и бесконтрольный прием таких препаратов может нанести непоправимый вред организму человека.
Ксеникал представляет собой швейцарский препарат для похудения, который на сегодняшний день пользуется широкой популярностью среди людей, склонных к ожирению или страдающих проблемами избыточного веса. К негативным последствиям лишних килограмм относится не только непривлекательный внешний вид, но и целый перечень психологических проблем, заболеваний сердца, атеросклероз и сахарный диабет.
Преимущества Ксеникала для похудения
В состав таблеток для похудения Ксеникал входит орлистат, который способствует предотвращению усвоения жиров организмом. Данный активный компонент блокирует работу фермента липаза, который отвечает за расщепление поступающих с пищей в организм жиров до состояния, когда они могут усваиваться. Как результат, примерно 30% поступающего в организм жира просто не усваивается, а выводится наружу вместе с калом. В организме запускается режим расходования накопленных жировых отложений.
Согласно отзывам о Ксеникале для похудения, данный препарат помогает снизить вес на 20-30%. Среди достоинств таблеток для похудения Ксеникал выделяют способность входящих в состав средства компонентов не всасываться в кровь и соответственно не вызывать привыкание. Благодаря данной особенности препарат не оказывает негативное влияние на здоровье внутренних тканей и органов.
Тем не менее, согласно отзывам о таблетках для похудения Ксеникал, данный препарат имеет свои недостатки. К основным минусам швейцарского средства относят негативные побочные эффекты, которые проявляются в виде масляных выделений из прямой кишки, повышенного газообразования, метеоризма, болезненных ощущений в животе и жидкого стула.
Инструкция по применению
Чтобы минимизировать риск развития побочных эффектов, перед приемом препарата следует внимательно изучить инструкцию. Ксеникал для похудения показан пациентам при наличии у них степени ожирения ИМТ больше 30, а также избыточного веса ИМТ 25-30. Тем, кому необходимо избавиться от незначительного объема лишнего жира, стоит обратить внимание на биологически активные добавки или пересмотреть свой рацион питания и заняться спортом.
В отзывах о Ксеникале для похудения отмечается, что прием данного препарата должен осуществляться на фоне низкокалорийного питания, которое предполагает уменьшенное потребление жиров. Такая диета поможет свести риск развития у пациента побочных эффектов к нулю. Перед использованием Ксеникала для похудения нужно обязательно проконсультироваться с врачом, который поможет составить подходящий рацион.
Терапевтический курс длится в среднем два месяца. Препарат следует принимать во время еды по одной капсуле. Если за одной из трапез вы пренебрегли жирами, то прием таблеток Ксеникал для похудения лучше пропустить. Средство следует запивать достаточным количеством воды. В сутки рекомендуется принимать от одной до трех капсул.
Противопоказания к применению таблеток Ксеникал для похудения
Многочисленные отзывы о Ксеникале для похудения свидетельствуют об эффективности данного средства. Но перед его применением следует исключить у себя все возможные противопоказания.
Данный препарат не следует принимать при наличии сахарного диабета, почечнокаменной болезни, булимии и анорексии. Среди других противопоказаний к Ксеникалу для похудения выделяют:
- беременность и кормление грудью;
- возраст до 18 лет;
- хронический синдром нарушенного кишечного всасывания;
- незначительное превышение нормы веса.
Отзывы о таблетках для похудения Ксеникал свидетельствуют о том, что препарат препятствует всасыванию не только жиров, но и жирорастворимых витаминов. По этой причине важно параллельно с применением данного средства «поддерживать» организм путем приема витаминных комплексов.
pohudanie.net
Ксеникал
Ксеникал (Xenical)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи. Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают.
Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30%.
Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается.
Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса.
Фармакокинетика
Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности.
Всасывание
Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции препарата не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.
В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный препарат после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции препарата не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию.
Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при длительном приеме препарата.
Распределение.
Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку препарат всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики.
Метаболизм.
Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита — М1 и М3, на которые приходится около 42% всосавшегося в кровоток препарата. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными.
Выведение.
Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (около 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного препарата.
Показания к применению
Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Способ применения
Рекомендованная доза орлистата — по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.
Побочные действия
В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.
Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.
Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением препарата.
Противопоказания
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Беременность
В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов.
Передозировка
Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.
Форма выпуска
Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1,2 или 4 блистера.
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения 3 года.
Синонимы
Орлистат
Состав
Одна капсула содержит:
Активное вещество: Орлистат — 120 мг .
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.
Дополнительно:
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).
Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема.
Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.
Внимание
Перед применением препарата Ксеникал вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
www.aptekainfo.com
Поиск по сайту
Email рассылка
Узнавай первым
об обновлениях на сайте по Email БЕСПЛАТНО! Как только на сайте появятся новые посты, видео или фото, Ты сразу же будешь извещен об этом одним из первых.
Новое на сайте
Новое на форуме
Нет сообщений для показа
